Việc phát minh ra kháng sinh đã làm thay đổi mang tính cách mạng trong điều trị các bệnh lý nhiễm trùng. Tuy nhiên việc sử dụng kháng sinh tràn lan trong những thập kỷ vừa qua đã dẫn đến sự xuất hiện rất nhiều chủng vi khuẩn đề kháng kháng sinh và tạo nên một mối nguy cơ toàn cầu trầm trọng đe dọa nền y học hiện đại. Cả vi khuẩn Gram dương và Gram âm đều có khả năng đề kháng lại các thuốc điều trị vi sinh vật. Các chủng vi khuẩn đề kháng kháng sinh (một số lớn trong đó có khả năng đa đề kháng) xuất hiện gầy đây và là nguyên nhân của những mối lo ngại gồm: các tác nhân gây bệnh tiêu chảy như Shigella, Salmonella, E coli và Enterococcus faecium; các tác nhân gây bệnh đường hô hấp như Klebsiella pneumoniae và P aeruginosa; gây bệnh đường tiết niệu như E coli, M tuberculosis. Các tác nhân gây bệnh này vẫn là nguyên nhân gây tử vong do nhiễm trùng hàng đầu trên thế giới. Hơn nữa, Staph aureus đề kháng với methicillin, một trong những nguyên nhân gây nhiễm trùng bệnh viện thường gặp nhất, và các vi khuẩn Gram âm đề kháng vancomycin như Enterococcus (và cả Staph aureus) là những thách thức thực sự đối với các bác sĩ lâm sàng.

Có ba cơ chế thường gặp của hiện tượng đề kháng kháng sinh ở vi khuẩn:

• Thay đổi vị trí đích tác động,
• Thay đổi sự thu nhận kháng sinh, và
• Bất hoạt kháng sinh.

Sự phát triển khả năng đề kháng được thực hiện thông qua hai quá trình di truyền: do đột biến tự phát và chủ yếu là do thu nhận các gene từ nguồn gốc bên ngoài thông qua hiện tượng chuyển gene theo chiều ngang. Hiện tượng chuyển gene theo chiều ngang xuất hiện khi các yếu tố di truyền được chuyển từ một cá thể này đến cá thể khác cùng loài hoặc khác loài.

Ngoài ra, thay đổi vật chất di truyền đưa đến hiện tượng đề kháng cũng được gây nên bởi đột biến tự phát. Ví dụ một đột biến làm thay đổi vị trí gắn kháng sinh có thể làm giảm độ nhạy cảm kháng sinh đó và làm gia tăng đề kháng thuốc. Đặc biệt, M tuberculosis, tác nhân gây bệnh lao, vẫn là mối đe dọa cho sức khỏe loài người vì vi khuẩn này có khả năng đa đề kháng, bao gồm đề kháng với isoniazid và streptomycin. Đề kháng với streptomycin là do vi khuẩn có các đột biến làm thay đổi các đích của kháng sinh này.

Khả năng lan tràn của các vi khuẩn đề kháng kháng sinh là mối đe dọa thực sự đối với sức khỏe cộng đồng trên toàn thế giới. Quá trình này có thể thuận lợi nhờ khả năng tạo các biofilm. Các biofilm này là các tập hợp vi sinh vật có tổ chức nhờ đó chúng có thể chia sẻ khả năng sống sót và tăng cường đề kháng đối với các kích tác của môi trường. Sự lây lan này có thể xảy ra giữa động vật với động vật do thức ăn bị nhiễm chất thải hoặc từ động vật lây cho người do ăn phải các thức ăn nhiễm bẩn, do xuất nhập khẩu động vật sống hoặc các sản phẩm của chúng và lây từ người sang người, đặc biệt là trong các cơ sở chăm sóc y tế.

Nguy cơ tạo thành dịch (epidemic) hoặc đại dịch (pandemic) là nguy cơ có thật và nó đặt ra một thách thức lớn cho việc điều trị các bệnh nhiễm trùng trên bình diện toàn cầu. Do vậy cần phải có các nghiên cứu phát triển các thuốc mới hiệu quả trong việc kiểm soát và ngừa sự lan tràn này.